Кверцетин против липозомалног кверцетина у праху
Сви смо чули за кверцетин. Сада, са ажурирањем производне технологије, постоји још један производ:липозомални кверцетин у прахуна тржишту. Дакле, које су разлике између њих? Данас, хајде да научимо о разликама између кверцетина и липозомалног кверцетина кроз овај чланак, а затим да знамо који је бољи?
Први део: Основна својства и изазови кверцетина
Кверцетин је флавоноидно једињење (Флавоноид) широко присутно у воћу, поврћу, лишћу и житарицама, које припада породици полифенола. Основни је састојак многих додатака исхрани и функционалне хране.
1. Хемијска својства:
Структура:Има полихидрокси структуру, која је хемијска основа за његову антиоксидативну активност.
Поларитет:То је хидрофилни молекул, али због своје велике полицикличне структуре, његова стварна растворљивост у води је изузетно ниска.
Стабилност:Осетљив на светлост, топлоту и кисеоник, посебно нестабилан у алкалним срединама, склон деградацији и инактивацији.
2. Фармакокинетички изазови (ово је кључно питање):
(1) Ниска орална биодоступност: Ово је највеће уско грло у примени уобичајеног кверцетина. Његова биорасположивост је обично мања од 2%. Постоје углавном три разлога:
1) Слаба растворљивост: Гастроинтестинална течност је заснована на води-, а кверцетин се тешко раствара, тако да се не може ефикасно апсорбовати. "Растварање је предуслов за апсорпцију."
2) Лоша пропустљивост: Чак и са малом количином растварања, због велике молекуларне тежине и поларних карактеристика, тешко је пасивно дифундирати кроз липидну двослојну мембрану цревних епителних ћелија.
Екстензивни метаболизам првог-проласка: Мала количина апсорбованог кверцетина се брзо коњугује метаболичким ензимима (као што су метаболички ензими фазе ИИ: УГТ, СУЛТ) у цревима и јетри (као што је глукуроналдехид, сулфатација) и претвара се у метаболичке производе. Иако ови метаболити такође имају одређене активности, њихове изворне моћне антиоксидативне и директне регулаторне активности на ћелијске функције су често у великој мери смањене.
3. Биолошки ефекти:
Упркос слабој апсорпцији, сам кверцетин је широко проучаван због свог снажног биолошког потенцијала:
Моћни антиоксиданси:Директно елиминише слободне радикале и активира антиоксидативни систем тела (као што је Нрф2 пут).
Анти-инфламаторни ефекат:Инхибира инфламаторне путеве као што је НФ-κБ и смањује производњу про-фактора запаљења.
Регулисање сигналних путева ћелије:Утиче на више киназа повезаних са пролиферацијом ћелија, апоптозом и преживљавањем.
Потенцијалне здравствене користи:Истраживања покривају више области као што су кардиоваскуларно здравље, анти-алергија, анти-вирус, помоћ против-канцерогени и неуропротекција.
Други део: Липозомални кверцетин - Напредни систем испоруке
Липозомални кверцетин није ново једињење, већ обичан молекул кверцетина инкапсулиран у микро-носачу који се зове „липозом“.
1. Шта је липозом?
Липозоми су сферне микрокапсуле састављене од фосфолипидних двослојних слојева, а њихова структура је слична оној у мембранама људских ћелија. Има хидрофилно језгро и хидрофобну мембрану. Ова структура му омогућава да истовремено оптерећује и хидрофилне супстанце (у језгру) и хидрофобне супстанце (у фосфолипидном слоју).
2. Како учитати кверцетин?
Кверцетин је хидрофобни молекул, тако да је инкапсулиран у фосфолипидном двослоју липосома, баш као што је уграђен у ћелијску мембрану. Ово претвара кверцетин из нерастворног кристалног стања у "камуфлирану" и "заштићену" наночестицу која се може стабилно дисперговати у воденим растворима.
Трећи део: Основне разлике између кверцетина и липозомалног кверцетина
|
Карактеристично |
кверцетин |
Липосомални кверцетин |
|
Физички облик |
Обично је у облику праха, кристала или једноставне смеше. |
Наносцале |
|
Растворљивост и стабилност |
Слаба растворљивост у води, нестабилан је у окружењу дигестивног тракта и лако се разграђује. |
Вода има одличну дисперзибилност и формира колоидни раствор. Баријера липосома штити кверцетин од оштећења желудачне киселине, дигестивних ензима и цревне средине. |
|
Механизам апсорпције |
Ослањајући се на ограничено растварање и пасивну дифузију, ефикасност је ниска |
Имитирајте пут апсорпције масти из исхране. Липозоми се спајају са ћелијском мембраном црева или се апсорбују у целини путем ендоцитозе, заобилазећи спор и неефикасан процес пасивне дифузије. |
|
Биорасположивост |
Низак, са великим индивидуалним разликама и под значајним утицајем хране |
Може се значајно побољшати (истраживања показују да се може повећати неколико до десетина пута). Може осигурати да више нетакнутог и неметаболизованог кверцетина уђе у крвоток. |
|
Метаболизам првог пролаза |
Већина их се претвара у мање активне метаболите због тешког метаболизма црева и јетре |
Делимично избегавајте -метаболизам првог пролаза. Апсорбован кроз лимфни систем (фагоцитоза М-ћелија или хиломикронски пут), директно улази у системску циркулацију, смањујући ефекат првог-проласка кроз јетру. |
|
Циљање и коришћење ћелија |
Не-специфична дистрибуција. |
Има пасивно циљање. Због своје величине наноразмера, већа је вероватноћа да ће се агрегирати у областима са повећаном васкуларном пермеабилношћу као што су запаљење, инфекција или тумор (ЕПР ефекат). Штавише, пошто је њена структура слична структури ћелијске мембране, ћелије је лакше преузимају и директно врши интрацелуларне ефекте. |
Четврти део:-дубока анализа свеобухватних предности липозомалног кверцетина
Технологија липосома у основи решава инхерентне недостатке уобичајеног кверцетина, а њене предности су систематске и револуционарне:
1. Револуционарно побољшати биорасположивост
Ово је најосновнија предност. Делује у синергији кроз више механизама:
(1)Ефекат солубилизације:Он претвара нерастворљиви кверцетин у "растворљиво" стање, отварајући пут за апсорпцију.
(2)Заштитна функција:Липозоми делују као "оклопни транспортери", штитећи кверцетин од безбедног проласка кроз високо кисело окружење желуца и сложених напада дигестивних ензима у цревима, и "пратећи" га до места апсорпције.
(3)Промовисање апсорпције:Коришћењем пута апсорпције липида, који је ефикаснији и бржи „аутопут“ од дифузије{0}}супстанци растворљивих у води.
2. Побољшајте интрацелуларну испоруку и циљање
Улога липозома далеко превазилази „улазак у крвоток“. Велика сличност и компатибилност његове фосфолипидне структуре са ћелијском мембраном омогућавају јој да се лакше споји са ћелијском мембраном или директно испоручи кверцетин у унутрашњост ћелије путем ендоцитозе. То значи да веће концентрације активног кверцетина могу доћи до субћелијских места на којима делује (као што су митохондрије и језгро), чиме ефикасније регулишу ћелијске функције, елиминишу слободне радикале унутар ћелија и инхибирају сигналне путеве упале. Ова врста прецизне испоруке на „ћелијском-нивоу је нешто што обичан кверцетин не може да постигне.
3. Побољшати фармакокинетички профил
(1) Бржи почетак: Течни облик дозе и ефикасан механизам апсорпције могу довести до бржег времена до вршне концентрације лека у крви (Тмак).
(2)Дуготрајнији-ефекат: Липозоми могу да делују као мали „резервоар“ у крвотоку, полако ослобађајући кверцетин, што може да продужи његово трајање и постигне стабилнији ефекат.
4. Повећајте сигурност и толеранцију
(1) Високе дозе обичног кверцетина у праху могу изазвати иритацију гастроинтестиналног тракта (као што су мучнина и нелагодност).
(2) Након што је инкапсулиран липозомима, кверцетин више не долази у директан контакт са слузницом желуца, што значајно смањује иритацију гастроинтестиналног тракта и повећава толеранцију на употребу високих{1}}доза.
Кси'ан Сеасон Биотецхнологи снабдева кверцетин и липозомални кверцетин, ако тражите висококвалитетни кверцетин и липозомални кверцетин у праху, слободно нас контактирајте.
Контакт подаци:
Тиан
Емаил:sales08@xaseason.com
Телефон/Вхатсапп/Вецхат: +86 18710430618